Orlistat

Orlistat é um inibidor específico da lipase gastrointestinal de ação prolongada e potente. É pó branco ou esbranquiçado à temperatura ambiente. É insolúvel em água, solúvel em clorofórmio e facilmente solúvel em etanol. Passa pelo estômago e pela cavidade do intestino delgado. A lipase intragástrica e o códon ativo de lipase pancreática formam uma ligação covalente para inativar a enzima. A gordura dos alimentos não pode ser dividida em ácidos graxos livres e monoacilgliceróis, de modo que a gordura não pode ser absorvida e utilizada, reduzindo assim a ingestão calórica do corpo e controlando o peso corporal. Este medicamento não precisa ser absorvido pelo organismo para exercer seus efeitos. Na dose habitual, a absorção de gordura pode ser suprimida em 30%. Raramente é absorvido após administração oral e pode ser metabolizado e inativado no intestino. O local metabólico fica na parede do trato gastrointestinal e a meia-vida de eliminação é de 14 a 19 horas. Aproximadamente 97% deste produto é excretado com fezes, dos quais 83% são excretados na forma original.

Orlistat pode ser usado clinicamente para obesidade e hiperlipidemia. Em circunstâncias normais, 120 mg podem ser tomados por via oral uma vez ao dia, três vezes ao dia e dentro de uma hora após a refeição. Após tomar o medicamento por 2 semanas, o peso pode começar a diminuir. Pode ser tomado continuamente por 6 a 12 meses. Se a dose for aumentada para mais de 400 mg por dia, seu efeito não será mais aumentado.